Болезни дыхательной системы
Беродуал
| Тип: | Раствор |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Boehringer Ingelheim Pharma |
| Категория лекарства: | Бронходилатирующие средства |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№014273 |
| Дата регистрации: | 24.07.2009 |
| МНН: | Нет |
Описание:
Торговое название
Беродуал®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций
Состав
Один мл раствора содержит
активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 260 мкг, в пересчете на безводный ипратропия бромид 250 мкг, и фенотерола гидробромид 500 мкг.
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрий эдетат дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота.
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор без суспендированных частиц.
Фармакологическая группа
Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Код ATС R03AK03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Активные ингредиенты очень быстро поглощаются из дыхательных путей. Пиковая концентрация препарата в плазме достигается уже через несколько минут после ингаляции.
Ипратропия бромид. Абсорбция – низкая. Степень связывания с белком плазмы минимальная (20%). Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны.
Выводится через кишечник (25% - в неизмененной форме, остальная часть – метаболиты).
В ЖКТ практически не абсорбируется и выводится с каловыми массами. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в 8 неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводится почками). Не кумулирует.
Фенотерола гидробромид. Около 10–30% активного вещества, освобождаемого из аэрозоля после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате более 60% ингалируемой дозы заглатывается и попадают в желудочно-кишечный тракт. Биотрансформация фенотерола гидробромида протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время – эффект». Период полуэлиминации 7 часов.
Начало действия после ингаляции через 5 мин., продолжительность действия – 3-5 час.
Фармакодинамика
Беродуал содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерола
гидробромид - бета2-адреномиметик.
Бронходилятация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хронической обструктивной болезнью легких (хронический бронхит и эмфизема легких), улучшает показатели функции внешнего дыхания: объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и средняя объемная скорость форсированного выдоха25-75% увеличивается на 15 % и более уже через 15 минут после введения препарата. У 40 % пациентов с бронхиальной астмой отмечается значительное улучшение функции внешнего дыхания (ОФВ1 увеличился на 15% и более).
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. Стимуляция бета1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.
Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика, расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает активность и тонус миометрия.
При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
Показания к применению
Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом
- бронхиальная астма
- хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит и эмфизема)
Способ применения и дозы
Доза должна подбираться индивидуально. Во время проведения терапии требуется медицинское наблюдение. Рекомендуются следующие дозы.
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет
Острые приступы бронхиальной астмы
При легких и умеренных приступах во многих случаях рекомендуется 1 мл (20 капель).
В особенно тяжелых случаях, например у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, при неэффективности доз, указанных выше, могут потребоваться более высокие дозы, до 2,5 мл (50 капель), кроме того, возможно применение максимальной дозы, достигающей 4,0 мл (80 капель), при условии медицинского наблюдения.
Курсовое и длительное лечение
При необходимости повторного применения для каждого введения используют 1 -2 мл (20-40 капель) до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 8 мл.
В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуется доза, нижний уровень которой составляет 0,5 мл (10 капель).
У детей в возрасте 6-12 лет
Острые приступы бронхиальной астмы
Во многих случаях для быстрого купирования симптомов рекомендуется 0,5-1 мл (10-20 капель).
В тяжелых случаях могут потребоваться более высокие дозы, до 2 мл (40 капель).
В особо тяжелых случаях возможно применение (при условии медицинского наблюдения) максимальной дозы, достигающей 3,0 мл (60 капель).
Курсовое и длительное лечение
При необходимости повторного применения используют для каждого введения 0,5 - 1 мл (10-20 капель) до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 мл.
В случаях умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуемая доза- 0,5мл (10 капель).
У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг)
В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения):
Около 25 мкг ипратропиума бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида на кг массы тела (на одну дозу) = до 0,5 мл (10 капель) до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза -1,5 мл.
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.
Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемая доза должна разводиться физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) методом ингаляции с помощью небулайзера.
Раствор Беродуала для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.
Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Ингаляцию разведенным раствором следует проводить сразу после приготовления.
Дозирование может зависеть от метода ингаляции и качества распыления. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема.
Раствор Беродуала для ингаляций может применяться с использованием различных моделей распыляющих устройств (небулайзеров). В тех случаях, когда имеется настенный дыхательный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 литров в минуту.
Следует следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке прибора, предоставленной производителем совместно с небулайзером.
При необходимости применение этой дозы препарата может повторяться с интервалами, составляющими не менее 4 часов.
Побочные действия
- нервозность, сухость во рту, головная боль, легкий тремор скелетных мышц, повышенный сердечный ритм и пальпитация
- тошнота, рвота, запор, диарея
- нарушение аккомодации, глаукома (см. также раздел «Особые указания»)
- кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм и анафилактические реакции
- кашель, раздражение горла, бронхоспазм, спровоцированный ингаляцией
Очень редко
- гипокалемия
- понижение диастолического кровяного давления и повышение систолического кровяного давления, аритмия (особенно при назначении высоких доз), фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, ишемия миокарда.
Прочие
- потливость, слабость, миалгия/судороги в мышцах
- обратимая задержка мочеиспускания
В отдельных случаях при назначении препаратов, содержащих бета-агонисты, методом ингаляции отмечалось изменение психологических реакций.
Противопоказания
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- тахиаритмия
- гиперчувствительность к фенотеролу гидробромиду или атропиноподобным препаратам или другим компонентам данного препарата.
Лекарственные взаимодействия
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие Беродуала. Одновременное применение других бета-адреномиметических средств, антихолинергических препаратов системного действия и производных ксантина (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия Беродуала при одновременном назначении бета-блокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, кортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Бета2-агонисты, содержащие лекарственные препараты следует с осторожностью назначать пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
С осторожностью - сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, коронарная недостаточность артериальная гипертензия, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, детский возраст до 6 лет. Применение только после тщательной оценки польза/риск.
Были отмечены изолированные случаи офтальмологических осложнений (то есть, мидриаз, увеличение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, болезненное воспаление глаза) при попадании в глаза аэрозольного ипратропия бромида – отдельно либо в сочетании с адренергическим бета2-агонистом.
Боли или дискомфорт в глазах, неясность зрения, визуальный ореол или окрашенное изображение, сопровождающееся покраснением глаз в результате конъюнктивальной гиперемии или корнеального отека, могут являться признаками острой закрытоугольной глаукомы. В случае развития любых таких симптомов следует начать лечение миотическими средствами (в каплях) и немедленно обратиться к врачу.
При использовании любых симпатомиметиков (включая Беродуал) возможно развитие влияния на сердечно-сосудистую систему.
По данным постмаркетинговых исследований сообщалось о редких случаях развития ишемии миокарда, связанного с применением бета-агонистов.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, аритмии, тяжелая сердечная недостаточность) - должны пройти предварительное медицинское обследование до начала лечения Беродуалом, если в анамнезе есть приступы загрудинной боли или другие признаки ухудшения сердечно-сосудистых заболеваний.
Нужно обратить внимание на оценку одышки и боли в груди, поскольку они могут иметь как дыхательное, так и сердечное происхождение.
Длительное применение:
- у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкой и
среднетяжелой формами хронической обструктивной болезни легких
(ХОБЛ) можно проводить симптоматический курс лечения.
- у пациентов с бронхиальной астмой или тяжелыми
формами ХОБЛ следует помнить о необходимости проведения или
усиления противовоспалительной терапии для контроля
воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-адреномиметики, такие как Беродуал, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-агонистов, в том числе Беродуала, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беродуалом только под медицинским наблюдением.
При лечении препаратами, действующими по типу бета2-агонистов, может развиться потенциально серьезная гипокалемия.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного раствора Беродуала. Необходимо соблюдать меры предосторожности для предупреждения попадания раствора в глаза. Рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука должна использоваться плотно прилегающая к лицу маска. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Перед родами прием препарата необходимо прекратить, в связи с возможностью ослабления родовой деятельности фенотеролом.
Беременность и лактация
Данные доклинических исследований и опыт применения у человека показывают, что фенотерол или ипратропий не оказывают негативного влияния при беременности. Тем не менее, как и другие лекарства, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки. С осторожностью следует назначать Беродуал в период лактации. Фенотерола гидробромид проникает в грудное молоко. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, не получено.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях с другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышения внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки обычно связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения, тремора, повышения артериального давления, понижения артериального давления, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмии и чувства приливов крови к лицу.
Возможные симптомы передозировки, обусловленные ипратропия бромидом (такие как сухость во рту, нарушение аккомодации глаз), выражены слабо и транзиторны, что объясняется его местным применением.
Лечение рекомендуется применение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия.
В качестве специфического антидота возможно применение блокаторов бета-адренорецепторов (селективные бета1-блокаторы). Однако у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует учитывать возможность усиления возможность усиления бронхиальной обструкции, которая может привести к летальному исходу, под влиянием бета-блокаторов и тщательно подбирать их дозу.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мл в стеклянном флаконе янтарного цвета, укупоренного пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой. Флакон с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше + 30°С, не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на
упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
