Прайтор®

Тип:	Таблетки
Дозировка:	.
Производитель:	Bayer
Категория лекарства:	Антагонисты ангиотензина II
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Телмисартан

Описание:

Торговое название

Прайтор^®

 

Международное непатентованное название

Телмисартан

 

Лекарственная форма

Таблетки 40мг, 80 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - телмисартан 40 мг или 80 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К25, меглюмин, сорбитол Р/6, магния стеарат.

 

Описание

Для дозировки 40 мг: белые или почти белые продолговатые таблетки c маркировкой «GX EG1» на одной из сторон.

Для дозировки 80 мг: белые или почти белые продолговатые таблетки c маркировкой «GX EG7» на одной из сторон.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II, однокомпонентные препараты.

Код АТС C09CA07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пик концентрации телмисартана при пероральном применении достигается через 0,5-1,5 ч. Абсолютная биодоступность телмисартана 40 мг и 160 мг составила 42% и 58% соответственно. Прием телмисартана с пищей приводит к снижению площади подфармакокинетической кривой телмисартана приблизительно от 6% (40 мг доза) до 19% (160 мг доза). Максимальная концентрация и площади графика концентрации в плазме крови у женщин оказались приблизительно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин, без значительного изменения эффективности препарата.

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы (>99,5%), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Объем распределения телмисартана приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкурониды, которые не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения >20 часов. Отсутствуют сведения о кумуляции телмисартана в организме.

При приеме внутрь почти полностью выводится с калом. С мочой выводится < 2% от дозы. Общий клиренс плазмы телмисартана примерно 900 мл/мин по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакодинамика

Прайтор^® является эффективным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Прайтор^® избирательно  и длительно связывается с АТ1 рецептором. Прайтор^® не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияние повышенного уровня ангиотензина II на них неизвестно. Прайтор^® снижает уровни альдостерона в плазме крови.

Прайтор^® не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Прайтор не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназу II), который также разрушает брадикинин. Побочных проявлений, связанных с брадикинином, не отмечается. Доза 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II. Действие препарата продолжается более 24 часов и прослеживается до 48 часов. Прайтор^® начинает оказывать действие в течение 3 часов после приема первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение артериального давления достигается через 4 - 8 недель после начала лечения и поддерживается в течение долговременного лечения. Стабильный гипотензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема препарата, включая последние 4 часа перед приемом следующей дозы. Существует определенная связь между дозой препарата и временем, необходимым для повышения систолического артериального давления до исходного уровня. В отношении диастолического давления четкая связь не прослеживается.

У пациентов с артериальной гипертензией Прайтор^® снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.

При внезапном прекращении приема Прайтора^® артериальное давление постепенно, в течение нескольких дней, возвращается до исходных (до лечения) значений.

При использовании Прайтора^® возникновение сухого кашля отмечалось значительно реже, чем при назначении ингибиторов АПФ.

 

Показания к применению

- лечение артериальной гипертензии.

 

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендуемая доза Прайтора^® составляет 40 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг в сутки. В случаях, когда оптимальное снижение артериального давления не достигается, дозу Прайтора^® можно увеличить до 80 мг в сутки.

Применение Прайтора^® возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлортиазидом. Подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение артериального давления.

У пациентов с тяжелой гипертензией доза Прайтора может быть увеличена до 160 мг. Прайтор рекомендуется принимать во время или после еды.

Нарушения функции почек

У пациентов с невыраженными нарушениями функции почек изменений дозировки не требуется. Рекомендуемая начальная доза для этих пациентов составляет 20 мг.

Нарушения функции печени

Для пациентов с невыраженными и умеренными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 40 мг.

 

Побочные действия

- инфекции мочевыводящих путей

- инфекции верхних отделов дыхательных путей

- функциональные нарушения зрения

- головокружение, слабость

- боли в желудке, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, нарушение пищеварения, рвота

- экзема, повышение потоотделения

- артралгия, боль в пояснице, боль в груди, судороги или боль в ногах, миалгия

- гриппоподобные симптомы

- эритема, зуд, обморочное состояние, ангиоэдема, крапивница

- беспокойство, бессоница, сонливость, депрессия

- гипотензия, брадикардия, тахикардия, одышка

- снижение гемоглобина, тромбоцитопения, повышение уровня мочевой кислоты, креатинина и печеночных ферментов.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому вспомогательному веществу препарата

- беременность и период лактации

- обструкция желчевыводящих путей

- тяжелые нарушения функции печени.

 

Лекарственные взаимодействия

Прайтор^® может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдалось увеличение среднего уровня дигоксина на 20%. Поэтому рекомендуется проводить контроль его уровня в плазме.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента отмечается переходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата, поэтому рекомендуется проводить периодическое определение содержания лития в сыворотке крови.

 

Особые указания

Существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки, применяющих препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

При применении Прайтора^® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке. Данные о применении Прайтора^® у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может быть у пациентов, которые проходят интенсивный курс диуретической терапии по снижению уровня натрия в крови или находящихся на диете с ограниченным содержанием солей.

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят от деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, тяжелая застойная сердечная недостаточность или скрытая почечная недостаточность, включая стеноз почечной артерии), получающих лечение другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при совместном приеме Прайтора^® может отмечаться острая гипотензия, гиперазотемия, олигоурия или острая почечная недостаточность.

Пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на терапию антигипертензивными препаратами, действующими посредством влияния на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Использование Прайтора^® у них не рекомендуется.

Прайтор^® следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим стенозом аортального, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Применение других препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может приводить к гиперкалиемии, особенно при почечной и/или сердечной недостаточности. Следует проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов группы риска.

Использование препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензивную систему, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (гепарин), а также пищевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому перечисленные средства следует с осторожностью применять совместно с Прайтором^®.

У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей или тяжелой почечной недостаточностью возможно снижение уровня печеночного клиренса телмисартана.

Прайтор^® содержит 169 мг сорбитола и противопоказан пациентам с наследственной формой непереносимости фруктозы.

Прайтор^®, менее эффективно снижает артериальное давление у представителей негроидной расы, чем у представителей других рас. Прайтор может вызывать чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим кардиоваскулярным синдромом, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Применение в педиатрической практике

Данные относительно безопасности и эффективности Прайтора^® у детей и подростков отсутствуют.

Беременность и лактация

Прайтор^® не рекомендуется использовать в первый триместр беременности. Переход на приемлемую альтернативную терапию должен осуществляться заранее до планируемой беременности.

Во втором и третьем триместре беременности препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут привести к нарушению развития или гибели плода. Поэтому, применение Прайтора^® во втором и третьем триместре беременности противопоказано.

Применение в период лактации противопоказано, так как неизвестно, выделяется ли телмисартан с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с движущимися механизмами, так как возможно появление головокружения и сонливости на фоне приема препарата.

 

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: поддерживающая терапия. Прайтор^® не выводится путем

гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. В картонной коробке 4 блистера вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже + 30º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

4 года

Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту