Лекарственные средства
Трамадол ШТАДА®
Тип: | Раствор |
Дозировка: | 2 мл. |
Производитель: | B.Braun Melsungen |
Категория лекарства: | Обезболивающие средства |
Регистрационный номер: | |
Дата регистрации: | |
МНН: | Трамадол |
Описание:
Торговое название
Трамадол ШТАДА®
Tramadol STADA®
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 100мг/2мл
Состав
2 мл раствора для инъекций содержат
активное вещество – трамадола гидрохлорид 100мг,
вспомогательные вещества: ацетат натрия, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор без посторонних примесей
Фармакотерапевтическая группа
Обезболивающие средства. Другие опиоиды.
Код АТС N02AX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Трамадол обладает высоким сродством к тканям (Vd β = 203 ± 40л). Связывание с белками сыворотки крови составляет примерно 20%. Трамадол преодолевает гематоэнцефалический барьер и проходит через плаценту. Обнаруживается в материнском молоке вместе с его О-диметил-производным в очень незначительных количествах (0,1% и, соответственно, 0,02% от применяемой дозы). Период полувыведения t½,β составляет примерно 6 часов. У пациентов старше 75 лет этот показатель может увеличиваться приблизительно в 1,4 раза.
Трамадол подвергается метаболизму у человека в основном путём N- и O-деме-
тилирования, а также путём конъюгации продуктов O-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным метаболитом является O-деметилтрамадол с образованием 11 метаболитов. По силе действия O-деметилтрамадол превосходит трамадол в 2 – 4 раза. Период его полувыведения t½,β составляет 7,9 ч (пределы: 5,4 – 9,6 ч).
Трамадол и его метаболиты почти полностью выводятся через почки. Выделение с мочой составляет 90% введенной дозы. При нарушениях функции печени и почек необходимо принимать во внимание незначительное увеличение периода полувыведения. У пациентов с циррозом печени период полувыведения составляет 13,3 ± 4,9 ч (трамадол) и, соответственно, 18,5 ± 9,4 ч (O-деметилтрамадол), максимально – 22,3 ч и, соответственно, 36 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 5 мл/мин), эти значения составляют 11 ± 3,2 ч и, соответственно, 16,9 ± 3 ч, максимально 19,5 ч и, соответственно, 43,2 ч. В области терапевтических доз трамадол показывает линейный фармакокинетический профиль. Соотношение между концентрациями в сыворотке и анальгезирующим действием зависит от дозы, однако в отдельных случаях могут иметься значительные отклонения. Эффективной является концентрация в сыворотке от 100 до 300 нг/мл.
Фармакодинамика
Трамадол является центрально действующим опиоидным анальгетиком. Он является неселективным агонистом опиоидных рецепторов µ, d и k, с бóльшим сродством к рецептору µ. Трамадол ингибирует нейрональный захват норадреналина, а также усиливает высвобождение серотонина, что приводит к анальгезирующему действию препарата. Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина трамадол в анальгетических дозах в широком диапазоне не проявляет угнетающего дыхание действия. Трамадол не оказывает влияния на желудочно-кишечную моторику. Воздействие на сердечно-сосудистую систему незначительное. Сила действия трамадола составляет от 1/10 до 1/6 силы действия морфина.
Показания к применению
- умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в том числе при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах)
- при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Способ применения и дозы
При умеренных болях, взрослым и подросткам старше 14 лет, в качестве разовой дозы вводят 1 мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® (т.е. 50 мг трамадола гидрохлорида). Если в течение 30-60 минут боли не исчезают, вводят повторно 1 мл препарата.
При сильных болях разовую дозу повышают до 2 мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® (т.е. 100 мг трамадола гидрохлорида).
В первые несколько часов после операции, при возникновении сильных болей, могут потребоваться более высокие разовые дозы препарата. Однако суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола гидрохлорида.
В зависимости от интенсивности болей, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов. Обычно, средняя суточная доза составляет 8мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® (т.е. 400 мг трамадола гидрохлорида). Однако при опухолевых болях и сильных постоперационных болях могут потребоваться более высокие суточные дозы.
Для детей в возрасте от 1 до 13 лет разовая доза составляет 1-2 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела.
Раствор для инъекций Трамадол ШТАДА® разбавляют водой для инъекций.
Данные по разведению (1мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® содержит 50 мг трамадола гидрохлорида).
Раствор для инъекций Трамадол ШТАДА® |
Вода для инъекций |
Концентрация |
2мл |
2 мл |
25,0 мг/мл |
2мл |
4 мл |
16,7 мг/мл |
2мл |
6 мл |
12,5 мг/мл |
2мл |
8 мл |
10,0 мг/мл |
2мл |
10 мл |
8,3 мг/мл |
2мл |
12 мл |
7,1 мг/мл |
2мл |
14 мл |
6,3 мг/мл |
2мл |
16 мл |
5,6 мг/мл |
2мл |
18 мл |
5,0 мг/мл |
Пример: ребёнку, весом 45 кг, назначают дозировку 1,5 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого требуется 67,5 мг трамадола гидрохлорида. Следовательно, 2 мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® разбавляют 4 мл воды для инъекций. Получают концентрацию 16,7 мг трамадола гидрохлорида на 1 мл, затем, от разбавленного раствора ребёнку вводят 4 мл (около 67 мг трамадола гидрохлорида).
Пациенты пожилого и старческого возраста
При применении Трамадол ШТАДА® у пациентов пожилого и старческого возраста при острых болях коррекции дозы не требуется.
При хронических болях у пациентов пожилого возраста (до 75 лет), без клинического проявления печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы не требуется.
У пациентов старческого возраста (старше 75 лет) может происходить замедление элиминации и, при необходимости, следует индивидуально увеличить интервалы между приёмом разовых доз.
Печёночная или почечная недостаточность / диализ
Пациентам с печёночной и/или почечной недостаточностью необходимо увеличить интервал между приёмом разовых доз.
Способ и длительность применения
Раствор для инъекций вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Внутривенную инъекцию осуществляют медленно в расчёте 1 мл препарата Трамадол ШТАДА® (т.е. 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту.
Указание
Трамадол ШТАДА® не следует принимать дольше, чем терапевтически необходимо. При длительной обезболивающей терапии необходимо регулярно, через короткие промежутки времени, определять необходимость продолжения лечения Трамадолом ШТАДА® и его дозировки.
Побочные действия
- тошнота, головокружение (>10%)
- рвота, потливость, сухость во рту, запор, головная боль, обнубиляция сознания (1-10%)
- нарушения регуляции кровообращения (трепетание сердца, тахикардия, ортостатическая гипотония или кардиоваскулярный коллапс), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (ощущение переполнения, чувство давления в желудке, метеоризм) и кожные симптомы (зуд, экзантема, крапивница) (0,1-1%)
- мышечная слабость, изменение аппетита, снижение чёткости зрения, аллергические реакции (например, диспноэ, бронхоспазм, гудящие «трубные» хрипы в лёгких, ангионевротический отёк), наангионевротический отёк, азм, гудящие "вчатое зрение, аллергические реакции (лудке, метеоризм) и кожные симптомы (зуд, экзантерушение мочеиспускания (0,01-0,1%)
- психические нарушения, например, изменение настроения (приподнятое настроение, дисфория), изменение активности (подавление или повышение), изменение когнитивной и сенсорной способности (поведение при принятии решений, нарушение восприятия действительности) (0,01-0,1%)
- эпилептиформные судорожные припадки, появляющиеся после употребления высоких доз трамадола или при одновременном применении медикаментов, которые сами могут вызвать судороги или понижают судорожный порог (например, антидепрессанты, антипсихотические средства) (<0,01%)
- гипертония, брадикардия, анафилаксия (<0,01%)
- угнетение дыхания (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном употреблении других веществ, оказывающих притупляющее действие на ЦНС) (<0,01%)
- развитие зависимости, которая влечёт за собой симптомы реакции отмены (ажитация, чувство страха, нервозность, нарушение сна, гиперкинезия, тремор, нарушения пищеварения) (<0,01%)
- повышение показателей ферментов печени (<0,01%)
- ухудшение состояния при астме (<0,01%).
Противопоказания
- известная гиперчувствительность к трамадолу или одному из вспомогательных веществ
- острые отравления алкоголем, снотворным, анальгетиками, опиоидами или антипсихотическими средствами
- пациенты, принимающие ингибиторы МАО или принимавшие их в течение последних 14 дней
- тяжёлые нарушения функции печени
- тяжёлые нарушения функции почек
- для замены наркотиков
- многократное применение в период лактации
- дети в возрасте до 1 года.
Лекарственные взаимодействия
У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО, в течение 14 дней до приёма опиоида петидина отмечались опасные для жизни реакции взаимодействия, затрагивающие центральную нервную систему, дыхательный и циркуляторный центры. Подобное взаимодействие с ингибиторами МАО не исключено у препарата Трамадол ШТАДА®.
При одновременном применении препарата Трамадол ШТАДА® и препаратов, действующих на центральную нервную систему, включая алкоголь, может
наблюдаться взаимное усиление центральных эффектов.
При одновременном или предыдущем применении циметидина (ингибитор ферментов) клинически значимого взаимодействия с Трамадолом ШТАДА® не наблюдалось. При одновременном или предыдущем применении карбамазепина (индуктор ферментов) могут иметь место уменьшение анальгезирующего эффекта и сокращение продолжительности действия.
Комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) и трамадола не рекомендуется, т.к. имеется теоретическая возможность того, что в таких обстоятельствах будет ослаблено анальгезирующее действие чистого агониста.
Трамадол может вызвать судорожные припадки и повышать конвульсивный потенциал селективных ингибиторов обратного поглощения серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих судорожный порог.
Другие вещества, ингибирующие CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать как метаболизм трамадола (О-деметилирование), так и активного О-диметилированного метаболита. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.
Трамадол следует осторожно комбинировать с дериватами кумарина (напр., варфарин), т.к. у отдельных пациентов наблюдалось удлинение тромбопластинового времени и экхимоз (кровоизлияние под кожу). Лежащий в основе этого взаимодействия механизм не выяснен.
Лекарственные средства, усиливающие печёночный кровоток (β-адреномиметики – изадрин) усиливают, а снижающие его (β-адренолитики – пропранолол) – уменьшают биотрансформацию опиоидов.
Задерживая опорожнение желудка, наркотические анальгетики могут замедлять всасывание некоторых других лекарственных препаратов, назначаемых внутрь.
Случаи несовместимости
Раствор для инъекций Трамадол ШТАДА® несовместим (несмешиваем) с растворами для инъекций:
- диклофенака,
- индометацина,
- фенилбутазона,
- диазепама,
- флунитразепама,
- мидазолама,
- глицерилтринитрата.
Особые указания
Трамадол ШТАДА® можно применять только после строгого сопоставления пользы и риска при его употреблении с учётом необходимых мер предосторожности при:
- зависимости от опиоидов
- нарушениях сознания неясного генеза, шоке
- нарушениях деятельности дыхательного центра и функции дыхания
- повышенном внутричерепном давлении при травмах головы или заболеваниях мозга.
У пациентов с известной чувствительностью к опиатам Трамадол ШТАДА® можно применять только с осторожностью.
При длительном употреблении могут развиваться толерантность, психическая и физическая зависимость. Поэтому у пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению лекарствами или лекарственной зависимости, терапия препаратом Трамадол ШТАДА® может проводиться лишь кратковременно.
Трамадол ШТАДА® не пригоден в качестве заменителя наркотика при зависимости от опиатов. Трамадол является опиатным агонистом, но он не подавляет симптомы отмены морфина.
Беременность и лактация
При показании обезболивающего лечения опиоидами в период беременности, применение препарата необходимо ограничить приёмом разовых доз. На протяжении всего периода беременности следует избегать частого и длительного применения трамадола, так как трамадол проходит через плаценту и после родов у новорожденного может появиться синдром отмены. При применении препарата до или во время родов трамадол не оказывает влияния на сократительную способность матки. У новорожденного препарат может вызвать изменения частоты дыхания, которые, однако, не имеют клинического значения.
При одноразовом приёме трамадола в период лактации нет необходимости прекращать кормление грудью. Однако многократное применение трамадола в период лактации противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Трамадол ШТАДА® нарушает способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Особенно это касается начала терапии и смены препаратов, а также одновременного употребления с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и в особенности с алкоголем.
Передозировка
Симптомы передозировки: миоз, рвота, сосудистый коллапс, нарушение сознания (вплоть до коматозного состояния), судороги, депрессия дыхания (вплоть до паралича дыхания).
Меры при передозировке:
Проводят неотложные мероприятия для обеспечения свободной проходимости дыхательных путей (аспирация!), поддержания дыхания и кровообращения.
В качестве антидота при угнетении дыхания используется налоксон.
При судорогах внутривенно вводят диазепам.
Трамадол поддаётся диализу в незначительном количестве. По этой причине одного гемодиализа или гемофильтрации для лечения острой интоксикации трамадолом не достаточно.
Детям, при возникновении тонико-клонических судорог, назначают ГОМК и фенобарбитал.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, по 2мл в ампуле, 5, 10 или 20 ампул с инструкцией по применению в упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту